Меланотан II (Melanotan II): обзор без маркетинговых мифов

Материал носит информационный характер и не является медицинской рекомендацией. Перед применением любых средств проконсультируйтесь с врачом.

Что это такое?

В 1980-х команда Макгина Хэдли и Роберта Дорра искала способ «вырастить» защитный загар без солнца — чтобы снизить риск рака кожи. Природный α-МСГ слишком быстро разрушался, поэтому синтезировали устойчивый циклический гептапептид — Меланотан II. Он оказался в 1000 раз мощнее природного гормона по стимуляции меланогенеза.

Как это работает?

Пептид — агонист меланокортиновых рецепторов MC1R, MC3R, MC4R, MC5R. MC1R на меланоцитах запускает синтез эумеланина (тёмного пигмента) — кожа темнеет без УФ. MC4R в гипоталамусе влияет на аппетит и сексуальное возбуждение — отсюда два «побочных» эффекта: снижение аппетита и спонтанные эрекции (последнее легло в основу бремеланотида). Неселективность — и главный минус молекулы: активация всех подтипов рецепторов даёт широкий спектр эффектов.

Какие свойства описывают исследования?

• Выраженная пигментация кожи без ультрафиолета (доказано в фазе I)
• Снижение аппетита и массы тела в доклинических моделях (через MC4R)
• Проэректильный эффект у мужчин — обнаружен случайно в ранних испытаниях
• Потенциальная фотозащита для людей с I–II фототипом кожи

Что показали исследования?

Пилотное исследование фазы I (Dorr и соавт., Life Sciences, 1996): у добровольцев Меланотан II вызывал дозозависимое потемнение кожи без УФ-облучения при хорошей переносимости в малых дозах; в больших — тошнота, зевота, спонтанные эрекции. Позже исследования подтвердили накопление пигмента в течение 1–2 недель курса. Коммерческая разработка заглохла (Clinuvel сфокусировалась на селективном аналоге афамеланотиде — он одобрен при эритропоэтической протопорфирии), а Меланотан II ушёл на «серый рынок», что регулярно критикуют регуляторы из-за неконтролируемого качества продукции.

Какие есть нюансы и ограничения по безопасности?

Известные риски: тошнота, гиперемия лица, потемнение родинок и веснушек, в литературе описаны случаи изменения невусов — дерматологический контроль обязателен. Препарат не зарегистрирован; продающиеся версии не имеют гарантированного качества. Людям с меланомой в анамнезе — противопоказан.

Источники

• Evaluation of melanotan-II in a pilot phase-I clinical study — Life Sci, 1996
• Исследования меланотана на PubMed

Где смотреть формы в каталоге ATRI

• Melanotan2 ATRI - 10mg / Меланотан
• Спрей Melanotan2 ATRI 20 мг 10 мл / Spray Melanotan2

Также полезно: каталог · пептидные спреи · материалы

Читайте также

• PT-141 (бремеланотид): от исследования к зарегистрированному применению
• KPV: трипептид из линии α-MSH и воспаление

FAQ

Что такое Меланотан II?

Melanotan II — синтетический аналог α-меланоцитстимулирующего гормона, влияющий на меланогенез.

Безопасен ли «загар без солнца»?

Нет упрощённой безопасности: обсуждают тошноту, пигментные риски, влияние на родинки — нужна осторожность и врач.

Связан ли MT-II с PT-141?

Да, PT-141 (бремеланотид) исторически связан с линией меланокортиновых аналогов, но зарегистрирован по другим показаниям.