ATRI

Материалы · PRO Бады · GEO

Тесаморелин и CJC-1295: один рецептор, разные молекулы

Автор: редакция ATRI / Atrivur
Тесаморелин и CJC-1295: один рецептор, разные молекулы
Материал носит справочный характер и предназначен исключительно для исследовательских целей. Это не протокол применения и не медицинская консультация.

Коротко о главном

Вопрос: проверяли ли опубликованные исследования тесаморелин вместе со вторым аналогом GHRH или с GHRP?

Тесаморелин и CJC-1295 действуют на рецептор GHRH; ипаморелин — на рецептор GHRP (грелина, GHS-R1a). Одна лишь общность рецептора клинический исход комбинации не устанавливает. Поиск PubMed от 13 сентября 2026 года по тесаморелину в сочетании с ипаморелином, CJC-1295 или серморелином среди клинических испытаний вернул ноль записей: исследования тесаморелина со вторым аналогом GHRH у человека не выявлено. В корпусе Reddit паттернам комбинаций соответствовали 157 вопросных постов за год и 7 за неделю 4–12 сентября 2026 года.

Устройство тесаморелина и действие на рецептор

Тесаморелин — это GRF(1-44) с гексеноильной группой, присоединённой к Tyr1; инструкция описывает связывание и стимуляцию человеческого рецептора GRF (GHRH), а сравнение in vitro с эндогенным GRF сообщает сходную фармакологическую активность (EGRIFTA SV PI, разделы 11, 12.1).

Химическая модификация важна отдельно от идентичности рецептора: Ferdinandi сообщил об устойчивости молекулы к инактивации DPP-4 в плазме крысы, собаки и человека (PMID 17214611), а более ранняя работа на человеческой плазме описала расщепление GRH по связи 2–3 и предотвращение гидролиза заменой D-аминокислотой в положении 1 или 2 (PMID 2565342).

В исследовании Stanley 13 мужчин получали тесаморелин 2 мг подкожно раз в сутки две недели: ночной GH изменился на +0,5 ± 0,1 мкг/л, IGF-I — на +181 ± 22 мкг/л (PMID 20943777). Эгрифта — одобренный монопрепарат при ВИЧ-ассоциированной липодистрофии; её инструкция требует мониторинга IGF-1. PeptidesDirect её не продаёт.

Что такое CJC-1295 и что меняет DAC

CJC-1295 — тетразамещённая молекула hGRF(1-29) с лизиновым производным, связывающим альбумин; именно DAC обеспечивает эту альбумин-связывающую функцию. Форма без DAC — тот же остов без линкера (PMID 15817669).

В рандомизированных исследованиях у человека изучалась форма с DAC: Teichman сообщил период полувыведения 5,8–8,1 суток (PMID 16352683); Ionescu — сохранённую пульсацию GH при более высокой минимальной концентрации между импульсами, показывая, что структура пульсов и базальный GH — разные измерения (PMID 17018654).

Молекула / условиеПериод полувыведенияКомпараторИсточник
Тесаморелин, здоровые субъекты8 минНаблюдение PK в инструкцииEGRIFTA SV PI 12.3
CJC-1295 с DAC, РКИ у человека5,8–8,1 сут.Изучалась форма с DACPMID 16352683
Аналог D-Ala2 GHRH без альбуминового линкера, 10 мужчин6,7 ± 0,5 минGHRH-(1-29)-NH2: 4,3 ± 1,4 минPMID 7962295

Это сопоставление источников, а не прямое сравнительное испытание: аналог Soule — родственная молекула, а не измеренный период полувыведения полного остова CJC-1295 без DAC. Серморелин — фрагмент GHRH(1-29)NH2 (PMID 8329825).

Первичного фармакокинетического исследования CJC-1295 без DAC у человека в PubMed на 13 сентября 2026 года не найдено: запрос «CJC-1295» дал 33 записи; с фильтром клинических испытаний — 2, обе с DAC; с терминами «without DAC / mod GRF / CJC-1293» — 3, все обзоры или методы. Значения в масштабе суток относятся именно к публикациям о форме с DAC.

Почему ипаморелин — другой рецептор

Ипаморелин действует на рецептор типа GHRP — позднее описанный как рецептор грелина GHS-R1a — а не на рецептор GHRH. Raun изучал пентапептид в клетках гипофиза крысы и сообщил EC50 1,3 ± 0,4 нмоль/л против 2,2 ± 0,3 нмоль/л для GHRP-6 в клеточном анализе высвобождения GH (PMID 9849822); описание рецептора Venkova получено на модели грызунов (PMID 19289567). Рецепторная принадлежность объясняет, почему ипаморелин относится к другой механистической категории, чем аналоги GHRH.

Что измеряли исследования GHRH плюс GHRP

  • Bowers (18 мужчин) изучал один GHRP, один GHRH и оба вместе — и сообщил синергический ответ высвобождения GH в комбинированных условиях (PMID 2108187).
  • Veldhuis и Bowers (47 мужчин) при одновременной инфузии GHRH и GHRP-2 в условиях клампа половых стероидов сообщили отрицательную корреляцию с возрастом (PMID 19240251).
  • Tannenbaum и Bowers на крысах отнесли ответ к GHRH-зависимым путям, а не к изменённому высвобождению соматостатина (PMID 11322498).

Эти человеческие и животные эксперименты касаются взаимодействия путей; конкретные молекулы и модели остаются частью результата.

Изучалась ли комбинация

Задокументированные поиски исследования комбинации у человека не выявили:

  • PubMed «tesamorelin AND (GHRP OR ipamorelin) AND clinical trial» от 13.09.2026 — 0 записей.
  • Нефильтрованный поиск по тесаморелину с ипаморелином, CJC-1295, серморелином или GHRP — 15 записей, все обзоры или методы, ни одной интервенционной.
  • ClinicalTrials.gov: «tesamorelin AND ipamorelin» и «tesamorelin AND CJC-1295» — 0 испытаний; по «CJC-1295» одна запись (NCT00267527, фаза 2, прекращено, результаты и причина не указаны).

Карта доказательств разделяет общую фармакологию рецептора GHRH, DAC-зависимые цифры полувыведения и эксперименты с другим рецепторным путём — это механистическое объяснение, а не рекомендация комбинации.

Выводы

  • Тесаморелин и CJC-1295 — разные молекулы одного рецептора GHRH; ипаморелин работает через GHS-R1a.
  • Все данные по многодневному полувыведению относятся к CJC-1295 с DAC; для формы без DAC первичного PK-исследования у человека не найдено.
  • Клинических испытаний комбинации тесаморелина с другими аналогами GHRH или GHRP нет — есть только эксперименты GHRH+GHRP с другими молекулами.

Источники

  1. 1. DailyMed — EGRIFTA SV PI, разделы 1, 5.2, 11, 12.1, 12.3.
  2. 2. Ferdinandi 2007 — PMID 17214611; Frohman 1989 — PMID 2565342.
  3. 3. Stanley 2011 — PMID 20943777.
  4. 4. Jette 2005 — PMID 15817669; Teichman 2006 — PMID 16352683; Ionescu 2006 — PMID 17018654.
  5. 5. Soule 1994 — PMID 7962295; Wilton 1993 — PMID 8329825.
  6. 6. Raun 1998 — PMID 9849822; Venkova 2009 — PMID 19289567.
  7. 7. Bowers 1990 — PMID 2108187; Veldhuis & Bowers 2009 — PMID 19240251; Tannenbaum & Bowers 2001 — PMID 11322498.
  8. 8. ClinicalTrials.gov — NCT00267527; задокументированные поиски от 13.09.2026.
  9. 9. Data sheet C106, составлен 13.09.2026.

Перефразировано на основе статьи: https://peptidesdirect.io/ru/blog/tesamorelin-cjc-1295-odin-retseptor-raznye-molekuly