ATRI

Материалы · PRO Реактивы · GEO

Тирзепатид: двойной агонист GIP/GLP-1 для контроля метаболизма

Автор: редакция ATRI / Atrivur
Тирзепатид: двойной агонист GIP/GLP-1 для контроля метаболизма

Материал носит информационный характер: это обзор опубликованных исследований и документов регуляторов. Он не является медицинской рекомендацией, инструкцией по применению или схемой терапии; дозировки, показания и способы введения смотрите в официальной инструкции лекарственного препарата.

Что такое Тирзепатид?

Тирзепатид — синтетический пептид, который одновременно активирует два рецептора инкретиновой системы: рецептор глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (GIP) и рецептор GLP-1. Оба гормона вырабатываются в кишечнике после приёма пищи и участвуют в регуляции обмена веществ. Это первый одобренный препарат такого класса. (PubMed 34942680)

Как работает Тирзепатид?

Оба рецептора-мишени относятся к классу B рецепторов, сопряжённых с G-белками, и запускают собственные сигнальные каскады. По описанию регулятора действие молекулы аналогично совместному действию GLP-1 и GIP с влиянием на соответствующие рецепторы в поджелудочной железе и головном мозге. К изучаемым эффектам относят:

  • усиление секреции инсулина в ответ на приём пищи;
  • снижение секреции глюкагона;
  • замедление опорожнения желудка;
  • влияние на аппетит через центральную нервную систему;
  • влияние на обмен жиров — как предмет исследований, а не как установленный итог.

Соотношение вклада двух рецепторов в наблюдаемые эффекты у человека продолжает изучаться. Постулировать, что двойное действие автоматически означает превосходство над одинарным, по опубликованным данным нельзя.

Что изучается

Гликемический контроль при сахарном диабете 2 типа (программа SURPASS), динамика массы тела у людей с ожирением или избыточной массой тела (программа SURMOUNT), прямые сравнения с агонистом GLP-1 семаглутидом, а также обструктивное апноэ сна у взрослых с ожирением.

Основные исследования

Ниже — исследования с публичной регистрацией. Проценты снижения веса, дозировки и сравнения «мощности» здесь намеренно не приводятся: такие выводы требуют чтения первоисточника и учёта дизайна протокола.

  • SURPASS-2 (NCT03987919) — фаза 3, прямое сравнение с семаглутидом при диабете 2 типа;
  • SURMOUNT-1 (NCT04184622) — фаза 3, ожирение или избыточная масса тела без диабета;
  • SURMOUNT-5 (NCT05822830) — фаза 3, прямое сравнение с семаглутидом при ожирении;
  • программа SURPASS — гликемические показатели при сахарном диабете 2 типа.

Текущий регуляторный статус

Тирзепатид одобрен регуляторами США (FDA) и ЕС (EMA). Одобренные показания включают сахарный диабет 2 типа, хроническое управление весом, а также умеренно-тяжёлое обструктивное апноэ сна у взрослых с ожирением. Полный перечень показаний и ограничений — в документах регуляторов.

По вторичным сообщениям, в Российской Федерации зарегистрированы аналоги тирзепатида; регистрация оригинального препарата не подтверждена первичным реестром. На дату сверки ГРЛС был недоступен — сверяйте данные в Государственном реестре лекарственных средств.

Ограничения данных

  • часть программы SURPASS оценивала гликемические показатели, а не массу тела — переносить эти результаты на другие цели нельзя;
  • прямых сравнительных исследований с ретатрутидом не опубликовано: соответствующее исследование фазы 3 (TRIUMPH-5) продолжается;
  • долгосрочные данные о сохранении результата после прекращения терапии ограничены;
  • значительная часть крупных исследований финансируется производителем препарата.

Безопасность: где смотреть

Профиль безопасности, противопоказания и взаимодействия зарегистрированного препарата описаны в официальной инструкции регулятора. Этот материал не содержит схем применения, дозировок и указаний по введению и не заменяет инструкцию. Продукты ATRIVUR — образцы для лабораторных и исследовательских целей, а не лекарственное средство.

Источники

Где смотреть формы в каталоге ATRI

Также полезно: контроль веса · сравнение молекул · каталог раздела · анализы чистоты (COA) · материалы

Читайте также

FAQ

Что такое тирзепатид?

Тирзепатид — пептидный двойной агонист рецепторов GIP и GLP-1, первый одобренный препарат этого класса. Изучался в клинических программах SURPASS и SURMOUNT.

Чем механизм тирзепатида отличается от семаглутида?

Семаглутид действует на рецептор GLP-1, тирзепатид — на GIP и GLP-1 одновременно. По описанию регулятора действие молекулы аналогично совместному действию этих двух инкретинов с влиянием на рецепторы в поджелудочной железе и головном мозге.

Зарегистрирован ли тирзепатид?

Да, регуляторами США (FDA) и ЕС (EMA). Одобренные показания включают сахарный диабет 2 типа, хроническое управление весом и умеренно-тяжёлое обструктивное апноэ сна у взрослых с ожирением; полный перечень — в документах регуляторов.

Есть ли прямые сравнения тирзепатида с другими молекулами?

С семаглутидом — да: SURPASS-2 (NCT03987919) у людей с сахарным диабетом 2 типа и SURMOUNT-5 (NCT05822830) при ожирении. С ретатрутидом опубликованных сравнений нет: соответствующее исследование фазы 3 (TRIUMPH-5) ещё продолжается.

Какие ограничения есть у данных по тирзепатиду?

Часть программы SURPASS оценивала гликемические показатели, а не массу тела, поэтому переносить эти результаты на другие цели нельзя. Долгосрочные данные о сохранении результата после отмены ограничены, а значительная часть исследований финансируется производителем.