ATRI

Контроль веса · GIP + GLP-1

Tirzepatide

Тирзепатид · Двойной агонист рецепторов GIP и GLP-1

Двойной агонист рецепторов GIP и GLP-1. Отличие от агонистов GLP-1 — дополнительное действие на рецептор глюкозозависимого инсулинотропного полипептида.

Исследовательский продуктСравнить с другими молекулами

Что это за молекула

Tirzepatide — синтетический пептид, который активирует сразу два рецептора инкретиновой системы: рецептор глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (GIP) и рецептор GLP-1. Это первый одобренный препарат такого класса.

Молекула построена на основе последовательности GIP и модифицирована для длительного действия, что позволяет вводить её один раз в неделю.

Механизм и мишени

Оба рецептора-мишени относятся к классу B рецепторов, сопряжённых с G-белками. Активация каждого из них запускает собственный каскад внутриклеточной сигнализации.

По описанию регулятора, действие молекулы аналогично одновременному действию GLP-1 и GIP с влиянием на соответствующие рецепторы в поджелудочной железе и головном мозге. Активация этих рецепторов снижает аппетит и потребление пищи.

Соотношение вклада двух рецепторов в наблюдаемые эффекты у человека продолжает изучаться. Постулировать, что двойное действие автоматически означает превосходство над одинарным, по опубликованным данным нельзя.

Рецепторы / мишени
GIP + GLP-1
Класс
Двойной агонист рецепторов GIP и GLP-1

Что изучается

  • Гликемический контроль при сахарном диабете 2 типа (программа SURPASS).
  • Снижение и удержание массы тела у взрослых с ожирением или избыточной массой тела (программа SURMOUNT).
  • Прямое сравнение с семаглутидом: при сахарном диабете 2 типа (SURPASS-2) и при ожирении (SURMOUNT-5).
  • Обструктивное апноэ сна у взрослых с ожирением — отдельное одобренное показание в США.

Основные исследования

Перечислены программы и исследования, по которым есть публичная регистрация. Результаты и проценты здесь не приводятся — их корректно читать в первоисточнике.

  • SURPASS-2 (фаза 3)

    Прямое сравнение с семаглутидом у людей с сахарным диабетом 2 типа на метформине.

    NCT03987919 на ClinicalTrials.gov

  • SURMOUNT-1 (фаза 3)

    Исследование у взрослых с ожирением или избыточной массой тела без сахарного диабета.

    NCT04184622 на ClinicalTrials.gov

  • SURMOUNT-5 (фаза 3)

    Прямое сравнение с семаглутидом у взрослых с ожирением или избыточной массой тела без сахарного диабета.

    NCT05822830 на ClinicalTrials.gov

Текущий регуляторный статус

Tirzepatide одобрен FDA (Mounjaro — сахарный диабет 2 типа, 2022; Zepbound — хроническое управление весом, 08.11.2023; затем умеренно-тяжёлое обструктивное апноэ сна у взрослых с ожирением, 20.12.2024) и EMA (Mounjaro — в ЕС с 15.09.2022, включая управление весом).

По вторичным сообщениям, в Российской Федерации зарегистрированы аналоги тирзепатида; регистрация оригинального препарата Mounjaro в РФ не подтверждена.

Продукт ATRIVUR с этой молекулой не является лекарственным препаратом и предназначен для лабораторных и исследовательских целей.

Статус регистрации в Российской Федерации приведён по вторичным источникам: на дату сверки первичный реестр лекарственных средств (ГРЛС) был недоступен. Перед любым использованием сверяйте данные в Государственном реестре лекарственных средств.

Ограничения существующих данных

  • Прямых сравнительных (head-to-head) исследований с большинством других молекул контроля веса нет: сопоставление по отдельным публикациям ограничено различиями популяций, дизайна и критериев оценки.
  • Прямых сравнительных исследований с ретатрутидом не опубликовано: соответствующее исследование фазы 3 (TRIUMPH-5) ещё продолжается.
  • Часть программы SURPASS оценивала гликемические показатели, а не массу тела, — переносить эти результаты на другие цели нельзя.

Исследовательский продукт ATRIVUR

Существующая позиция каталога по этой молекуле. Продукт предназначен для лабораторных и исследовательских целей и не является лекарственным средством.

COA

Tirzepatide

HPLC
98.63%
Партия
20260306-01
Отчёт
2026-03-12
Скачать COA (PDF)Проверить COA

Certificate of Analysis (COA) — отчёт об анализе чистоты партии сырья (HPLC/MS). Это не государственная регистрация лекарственного средства и не сертификат соответствия ГОСТ. На исходных COA указано «for research use only».

Связанные материалы

Исследовательские молекулы

FAQ: Tirzepatide

Что такое Tirzepatide?

Tirzepatide (тирзепатид) — двойной агонист рецепторов GIP и GLP-1, первый одобренный препарат этого класса. Изучался в программах SURPASS и SURMOUNT.

Чем Tirzepatide отличается от Semaglutide по механизму?

Semaglutide действует на рецептор GLP-1, тирзепатид дополнительно активирует рецептор GIP. Прямые сравнения этих молекул проведены в исследованиях SURPASS-2 (диабет 2 типа) и SURMOUNT-5 (ожирение).

Есть ли у Tirzepatide преимущество перед другими молекулами?

Этот раздел не ранжирует молекулы. Прямых сравнений с большинством других молекул контроля веса нет, а переносить выводы между разными протоколами некорректно.

Первоисточники

Данные раздела проверены по первичным источникам · обновлено 2026-09-24